阿齊沙坦
英文名稱：Azilsartan
中文別名：2-乙氧基-1-[[2'-(4,5-二氫-5-氧代-1,2,4-惡二唑-3-基)聯(lián)苯-4-基]甲基]苯并咪唑-7-羧酸;阿奇沙坦
分 子 式：C25H20N4O5
分 子 量：456.45
CAS：147403-03-0
外觀：白色至類白色粉末
含量：99%以上
藥理作用及作用機制：
阿齊沙坦選擇性阻斷血管緊張素Ⅱ與AT1 受體結合（阿齊沙坦對AT1受體的親和力高出AT2受體的10000倍以上），從而阻斷血管緊張素Ⅱ引起的血管收縮，醛固酮分泌等升血壓效應。其作用不依賴于血管緊張素Ⅱ合成途徑，故避免了ACEI對緩激肽水平的影響，幾乎沒有干咳等副作用。阻斷血管緊張素Ⅱ受體可抑制血管緊張素Ⅱ?qū)δI素分泌的負反饋調(diào)節(jié)，但所引起的血漿腎素活性及血管緊張素Ⅱ水平的增高，并不足以抵消阿齊沙坦的降壓作用。
美國歐洲上市的阿齊沙坦酯鉀鹽為阿齊沙坦的前體。經(jīng)體內(nèi)水解為活性代謝產(chǎn)物，阿齊沙坦（azilsartan）。azilsartan是高度蛋白結合血漿白蛋白，由CYP2C9的酶代謝，經(jīng)胃腸道吸收，由腎臟和肝臟的機制清除。給藥5天之內(nèi)達到穩(wěn)態(tài)水平。
包裝：1公斤/袋
相關產(chǎn)品：坎地沙坦酯；阿齊沙坦中間體
阿齊沙坦原研為日本武田公司， 2012年4月在日本上市，商品名為“Azilva”,規(guī)格為20mg和40mg。目前沒有在其他國家上市。
Follow
Chat online