商品名：賽尼可
通用名：奧利司他膠囊
英文名：Orlistat Capsules
漢語(yǔ)拼音：Aolisita Jiaonang
【成分】
本品的主要活性成分為奧利司他。賦形劑包括 ：微晶纖維素，羥乙酸淀粉鈉，聚乙烯吡咯烷酮，十二烷硫酸鈉和滑石。膠囊外殼含有明膠、靛藍(lán)二磺酸鈉(E132)，二氧化鈦(E171)。
【藥理作用】
本品是長(zhǎng)效和強(qiáng)效的特異性胃腸道脂酶抑制劑，它通過(guò)與胃和小腸腔內(nèi)胃脂酶和胰脂酶活性絲氨酸部位形成共價(jià)鍵，使酶失活而發(fā)揮治療作用。失活的酶不能將食物中的脂肪，主要是甘油三酯水解為可吸收的游離脂肪酸和單?；视?。未消化的甘油三酯不能被身體吸收，從而減少熱量攝入，控制體重。該藥無(wú)需通過(guò)全身吸收發(fā)揮藥效。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
吸收 ：對(duì)體重正常和肥胖志愿者的研究表明，機(jī)體對(duì)奧利司他的吸收量極微，口服后8小時(shí)測(cè)不出完整的奧利司他血漿濃度(< 5 ng/mL)。通常治療劑量的奧利司他全身吸收極其有限，無(wú)蓄積，血漿中僅偶爾可測(cè)出完整的奧利司他，濃度很低(< 10 ng/mL或0.02 uM)。
分布 ：由于奧利司他幾乎不被吸收，所以難以測(cè)定其分布容積，全身的藥代動(dòng)力學(xué)也不能檢測(cè)。在體外，99%以上的奧利司他與血漿蛋白結(jié)合(脂蛋白、白蛋白是主要的結(jié)合蛋白)。奧利司他很少與紅細(xì)胞結(jié)合。
代謝 ：動(dòng)物試驗(yàn)提示，奧利司他的代謝主要集中在胃腸道壁。在肥胖患者中進(jìn)行的研究顯示，在極少部分被全身吸收的藥物成分中有兩種主要的代謝產(chǎn)物，M1(4-環(huán)內(nèi)酯環(huán)水解產(chǎn)物)和M3(M1附著一個(gè)N-甲?；涟彼崃呀猱a(chǎn)物)占全部血漿濃度的42%。M1和M3具有一個(gè)開(kāi)放的β-內(nèi)酯環(huán)對(duì)脂酶抑制活性極弱(與奧利司他相比，分別低1000倍和2500倍)。治療劑量時(shí)，M1和M3的抑酶活性及血漿濃度很低(平均為M1-26 ug/mL和M3-108 ug/mL)，因此這兩種代謝產(chǎn)物不具有藥理意義。
清除 ：對(duì)正常體重和肥胖者的研究表明，未吸收的藥物主要通過(guò)糞便排出體外。所服用劑量的大約97%是從糞便排泄，其中83%是原形奧利司他，奧利司他所有相關(guān)物的累計(jì)腎排泄量低于2%。藥物徹底排出(糞便和尿液)需要3-5天。對(duì)于正常體重者和肥胖受試者，奧利司他的代謝是很相似的。奧利司他、M1和M3均可以經(jīng)膽汁排泄。測(cè)定糞便中脂肪含量表明，本藥的藥效在給藥后24-48小時(shí)即可顯現(xiàn)，停止治療后48-72小時(shí)，糞便中脂肪含量便恢復(fù)到治療前水平。
【適應(yīng)癥】
本品結(jié)合輕度低熱量飲食適用于肥胖和體重超重者，包括那些已經(jīng)出現(xiàn)與肥胖相關(guān)的危險(xiǎn)因素的患者的長(zhǎng)期治療。本品具有長(zhǎng)期的體重控制（減輕體重、維持體重和預(yù)防反彈）的療效。服用本品可以降低與肥胖相關(guān)的危險(xiǎn)因素和與肥胖相關(guān)的其它疾病的發(fā)病率，包括包括高膽固醇血癥、2型糖尿病、糖耐量減低、高胰島素血癥、高血壓、并可減少臟器中的脂肪含量。
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