通用名：鹽酸西布曲明 曾用名： 商品名： 英文名：Sibutramine Hydrochloride Capsules 漢語拼音：Yɑnsuɑn Xibuquminɡ Jiɑonɑnɡ 本品主要成份為：鹽酸西布曲明。其化學(xué)名稱為：(±)N-{1-[1-(4-氯苯基)環(huán)丁基]-3-甲基丁基}-N,N-二甲胺鹽酸鹽一水合物。 結(jié)構(gòu)式： 分子式：C12H26ClN·HCl·H2O 分子量：334.33 【性狀】 為白色或類白色粉末。 【藥理毒理】 本品為作用于中樞的肥胖癥治療藥。主要通過其胺類（仲胺和伯胺類）代謝產(chǎn)物而產(chǎn)生作用，其主要機(jī)理為抑制去甲腎上腺素、5-羥色胺和多巴胺的再攝取而增強(qiáng)飽食感，而對去甲腎上腺素、5-羥色胺和多巴胺的釋放無明顯影響。研究還表明，本品及其胺類活性代謝產(chǎn)物無明顯抗膽堿、抗組胺和單胺氧化酶抑制作用。 【藥代動力學(xué)】 口服吸收迅速，單次服藥平均最少可吸收77%，血藥濃度達(dá)峰值時間為1.2小時，口服清除率為1750L/h，半衰期為11小時。經(jīng)肝臟首過效應(yīng)，被肝臟的細(xì)胞色素P450（3A4）同工酶代謝為具有藥理活性的代謝物單和雙去甲基的M1和M2，這些活性代謝物進(jìn)一步羥基化和結(jié)合代謝為非藥理活性代謝物M5和M6。血漿中藥物原形及其代謝產(chǎn)物的濃度分別為原形3%、M16%、M212%、M552%、M627%。M1和M2的血漿濃度在服藥后3～4小時內(nèi)可達(dá)峰值，服藥4天內(nèi)M1和M2的血漿濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)，濃度是單次服藥的2倍。M1和M2的半衰期分別為14和16小時，多次給藥后半衰期無變化。在治療劑量下，藥物原形、M1、M2的人血漿蛋白結(jié)合率分別為血藥濃度的97%、94%、94%。口服藥物經(jīng)腸道吸收后，可迅速、廣泛地分布到組織中，肝臟和腎臟中濃度最高。單次服藥后大約85%（68%～95%）由尿和糞便排泄。M1和M2主要經(jīng)肝臟排泄；M5和M6主要經(jīng)腎臟排泄，尿中沒有原形成分。 【適應(yīng)癥】 用于飲食控制和運(yùn)動不能減輕和控制體重的肥胖癥治療。推薦用于體重指數(shù)（BMI）≥30kg/m2，或≥28kg/m2同時伴有其他危險(xiǎn)因素如糖尿病、血脂異常等的肥胖癥患者。 注：BMI（kg/m2）＝體重（kg）/身高平方（m2） 【用法用量】 推薦劑量為每天服藥1次，一次10mg，早晨單獨(dú)服用或與早餐同時服用。如體重減輕不明顯，4周后劑量可增加至每天15mg，若患者無法耐受10mg/日劑量，可降至5mg/日。不推薦使用15mg/日以上的劑量。 【不良反應(yīng)】 1．見不良反應(yīng)有：口干、厭食、失眠、便秘等。 2．其他發(fā)生率≥1%的不良反應(yīng)有發(fā)熱、心率增快、血壓升高、呼吸困難以及腹瀉、胃腸炎等。 3．本品可以引起肝功能異常，常隨進(jìn)一步的治療而消失，尚有明確的劑量－反應(yīng)關(guān)系。 4．另外還可見肢體痙攣、張力增加、思維異常、癲癇發(fā)作、間質(zhì)性腎炎、月經(jīng)紊亂、外周性水腫；關(guān)節(jié)炎、皮膚瘙癢、感覺異常、弱視等反應(yīng)。 【禁忌】 1．接受單胺氧化酶抑制劑（MAOI）治療的患者。 2．接受其他中樞性食欲抑制藥治療的患者。 3．神經(jīng)性厭食的患者。 4．對本品成分過敏的患者。 5．血壓不能控制或控制不好的高血壓患者。 6．有冠心病、心衰、心律失常和中風(fēng)的患者。 7．嚴(yán)重肝、腎功能不全的患者。 【注意事項(xiàng)】 1．肥胖癥的治療應(yīng)以飲食控制和運(yùn)動為基礎(chǔ)。 2．庫欣綜合征及甲狀腺功能低下引起的肥胖者應(yīng)排除在應(yīng)用本品范圍之外。 3．高血壓病史的患者應(yīng)謹(jǐn)慎使用。 4．因可能增加或加重膽結(jié)石的形成，故膽石癥患者應(yīng)慎用本品。 5．本品可引起瞳孔擴(kuò)大，應(yīng)慎用于閉角型青光眼患者。 6．有癲癇病史的患者應(yīng)慎用，對于有癲癇發(fā)作的患者應(yīng)停止使用。 7．有可能會影響判斷、思維或運(yùn)動技能。 【孕婦及哺乳期婦女用藥】 動物試驗(yàn)觀察到本品有致畸胎作用，但未觀察到有致癌、致突變作用，建議妊娠或準(zhǔn)備妊娠及哺乳期婦女不要服用本品。 【兒童用藥】 低于16歲的兒童使用本品的安全性和有效性尚未確立，故不推薦16歲以下兒童使用。 【老年患者用藥】 由于老年人心、腎、肝功能減低及合并其他疾病治療用藥的可能性增大，因此對于老年人的劑量選擇應(yīng)小心。 【藥物相互作用】 1．本品不能與單胺氧化酶抑制劑（MAOI）同時使用。在開始使用本品治療前應(yīng)至少停用MAOI 2周；而在使用MAOI前應(yīng)至少停用本品2周。 2．由于本品抑制5-羥色胺再攝取，因此不宜與其他5-羥色胺能藥物合用。 3．正在服用含去甲麻黃堿、麻黃堿和偽麻黃堿等影響血壓和心率藥物的患者，慎用本品。 4．本品與抑制細(xì)胞色素P450（3A4）代謝的藥物如酮康唑、紅霉素等有潛在的相互作用，但影響幅度不大。 【藥物過量】 現(xiàn)無本品過量的特效解毒藥，治療方法包括處理藥物過量的一般方法，如保證呼吸暢通、監(jiān)測心臟和重要生命體征，采取對癥和支持療法；可謹(jǐn)慎應(yīng)用β阻滯劑來控制升高的血壓和心動過速。還未證實(shí)利尿和血液透析的效果。
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